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URN: urn:nbn:de:bvb:20-opus-41784
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Synthese neuartiger Siliciumorganischer Wirkstoffe

Synthesis of new Silicon-based drugs

Lippert, Wolf Peter

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SWD-Schlagwörter:		Silicium , Silaanaloga , Bioisosterie , Siliciumorganische Verbindungen , Wirkstoff
Freie Schlagwörter (Englisch):		Silicon , C/Si-Bioisostric Investigations
Institut:		Institut für Anorganische Chemie
Fakultät:		Fakultät für Chemie und Pharmazie
DDC-Sachgruppe:		Chemie
Dokumentart:		Dissertation
Erstgutachter:		Tacke, Reinhold (Prof. Dr.)
Sprache:		Deutsch
Tag der mündlichen Prüfung:		03.12.2009
Erstellungsjahr:		2009
Publikationsdatum:		10.12.2009
Kurzfassung auf Deutsch:		Die vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese eines Derivates von SR11237 sowie von siliciumhaltigen Derivaten der bekannten Wirkstoffe Protein-Tyrosin-Phosphatase-Inhibitor IV, Bexaroten, AM80 und AM580 und berichtet über die Versuche, siliciumhaltige Derivate der Wirkstoffe XE991, CGP7930 und Chlophedianol zu synthetisieren. Die Charakterisierung der Zielverbindungen sowie aller auftretenden Zwischenstufen erfolgte durch NMR-Spektroskopie (1H, 13C, 19F, 29Si) und elementaranalytische Untersuchungen. In einigen Fällen erfolgte zusätzlich eine strukturelle Charakterisierung durch Einkristall-Röntgenstrukturanalyse. Einige der synthetisierten Wirkstoffe wurden im Rahmen von Kooperationen pharmakologisch untersucht.
Kurzfassung auf Englisch:		This thesis deals with the synthesis of a SR11237 derivative as well as silicon-containing analogues of the known drugs protein tyrosine phosphatase inhibitor IV, bexarotene, AM80, and AM580. It also reports the efforts to synthesize silicon-containing derivatives of the known drugs XE-991, CGP7930, and chlophedianol. The characterization of the target compounds and all intermediates was established by multinuclear NMR-studies (1H, 13C, 19F, 29Si) and elemental analyses. In some cases, a structural characterization by single-crystal X-ray diffraction was also performed. As part of a collaboration, some of the drugs synthesized were characterized pharmacologically.