TY  - THES
A1  - Scheuplein, Nicolas Julian
T1  - Synthesis and Characterization of Antimicrobial Inhibitors of the "Macrophage Infectivity Potentiator" Protein and Fluorescent Probes
T1  - Synthese und Charakterisierung von antimikrobiellen Inhibitoren des "Macrophage Infectivity Potentiator"-Proteins und fluoreszierenden Sonden
N2  - This dissertation focuses on Mip (macrophage infectivity potentiator protein) inhibitors in response to increasing antibiotic resistance. The study follows an antivirulence approach, which aims to inhibit the non-essential Mip protein without exerting too much selective pressure. Three focus areas were (1) development and synthesis of a fluorescent probe for screening Mip inhibitors via fluorescence polarization; (2) design and synthesis of broad spectrum Mip inhibitors bearing a side chain; and (3) understanding the metabolism of Mip inhibitors and identification of active metabolites.

A sub-study addressed the biotinylation of anti-leishmanial compounds from Valeriana wallichii rhizomes, with three tracer molecules synthesized for future pull-down experiments.
N2  - Diese Dissertation befasst sich mit Mip-Inhibitoren (macrophage infectivity potentiator protein) als Reaktion auf zunehmende Antibiotikaresistenzen. Die Studie verfolgt einen Antivirulenz-Ansatz, der darauf abzielt, das nicht-essentielle Mip-Protein zu hemmen, ohne einen zu großen Selektionsdruck auszuüben. Drei Schwerpunkte waren (1) die Entwicklung und Synthese einer Fluoreszenzsonde für das Screening von Mip-Inhibitoren mittels Fluoreszenzpolarisation; (2) die Entwicklung und Synthese von Mip-Inhibitoren mit breitem Spektrum, welche eine Seitenkette tragen; und (3) das Verständnis des Metabolismus von Mip-Inhibitoren und die Identifizierung von aktiven Metaboliten.

Eine Teilstudie befasste sich mit der Biotinylierung von Anti-Leishmanien-Verbindungen aus den Rhizomen von Valeriana wallichii, wobei drei Tracermoleküle für künftige Pull-down-Experimente synthetisiert wurden.
KW  - Antibiotikum
KW  - Antimikrobieller Wirkstoff
KW  - Struktur-Aktivitäts-Beziehung
KW  - Mip
KW  - Mip Inhibitoren
KW  - Fluoreszenzpolarisation
Y1  - 2023
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-321892
ER  -