TY  - THES
A1  - Daiß, Jürgen Oliver
T1  - Synthesis of sila-analogs and silicon-containing derivatives of drugs and development and application of the Si-2,4,6-trimethoxyphenyl moiety as a novel protecting group in organosilicon chemistry
T1  - Synthese von Sila-Analoga und siliciumhaltigen Derivaten von Wirkstoffen und Entwicklung und Anwendung der Si-2,4,6-Trimethoxyphenyl-Gruppe als neuartige Schutzgruppe in der Organosilicium-Chemie
N2  - The present work describes the synthesis of sila-venlafaxine, disila-bexarotene, disila-AG-045572 (disila-CMPD1), a series of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors, and a partial synthesis of sila-gabapentin. Crystal structure data of rac-sila-venlafaxine hydrochloride, (R)-sila-venlafaxine hydrobromide, bexarotene, disila-bexarotene, and disila-AG-045572 (disila-CMPD1) are included. Studies on the biological activities of sila-venlafaxine and of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors are discussed. The Si-2,4,6-trimethoxyphenyl (Si-2,4,6-TMOP) moiety is described as a novel, acid-labile protecting group in organosilicon chemistry. The synthesis of chlorotris(chloromethyl)silane and tris(chloromethyl)methoxysilane is described.
N2  - Die vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese von Sila-Venlafaxin, Disila-Bexaroten, Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1), einer Reihe allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis sowie eine Teilsynthese von Sila-Gabapentin. Kristallstrukturdaten von rac-Sila-Venlafaxin Hydrochlorid, (R)-Sila-Venlafaxin Hydrobromid, Bexaroten, Disila-Bexaroten und Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1) sind enthalten. Untersuchungen der biologischen Aktivität von Sila-Venlafaxin und allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis werden diskutiert. Die Si-2,4,6-trimethoxyphenyl-Gruppe (Si-2,4,6-TMOP)wird als neuartige säurelabile Scutzgruppe für die Organosilicium-Chemie beschrieben. Die Synthese von Chlortris(chlormethyl)silan und Tris(chlormethyl)methoxysilan wird ebenfalls beschrieben.
KW  - Wirkstoff
KW  - Siliciumorganische Verbindungen
KW  - Bioisosterie
KW  - Muscarin
KW  - Antagonist
KW  - Silicium
KW  - Bioisosterie
KW  - Schutzgruppe
KW  - Venlafaxin
KW  - Bexaroten
KW  - Silicon
KW  - bioisosterism
KW  - protecting group
KW  - venlafaxine
KW  - bexarotene
Y1  - 2004
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-11187
ER  - 
TY  - THES
A1  - Heinrich, Tilman
T1  - Siliciumorganische Wirkstoffe : Synthese und pharmakologische Eigenschaften siliciumhaltiger Muscarin-, Dopamin- und alpha1-Rezeptor-Antagonisten sowie Ca2+-Kanal-Blocker
T1  - synthesis and pharmacological characterization of silicon-containing muscarinic antagonists, dopamine receptor antagonists, Ca2+ channel blockers, and alpha1-adrenoceptor antagonists
N2  - Im Rahmen der vorliegenden Arbeit wurden neuartige siliciumhaltige Muscarinrezeptor-Antagonisten, Dopaminrezeptor-Antagonisten, Ca2+-Kanal-Blocker sowie alpha1-Rezeptor-Antagonisten synthetisiert, welche Sila-Analoga (C/Si-Austausch) bekannter organischer Pharmaka darstellen. Die C/Si-Analoga wurden pharmakologisch charakterisiert und damit Beiträge zur Thematik der C/Si-Bioisosterie geleistet.
N2  - In this work novel silicon-containing muscarinic antagonists, dopamine receptor antagonists, Ca2+ channel blockers, and alpha1-adrenoceptor antagonists – representing sila-analogues (C/Si replacement) of known organic drugs – were synthesized and pharmacologically characterized (studies on C/Si bioisosterism).
KW  - Muscarinrezeptor
KW  - Dopaminrezeptor
KW  - Alpha-1-Rezeptor
KW  - Antagonist
KW  - Calciumantagonist
KW  - Siliciumorganische Verbindungen
KW  - Pharmakologie
KW  - Bioisosterie
KW  - Silicium
KW  - siliciumorganisch
KW  - Bioisosterie
KW  - Rezeptor-Antagonisten
KW  - silicon
KW  - organosilicon
KW  - bioisosterism
KW  - receptor antagonists
Y1  - 2004
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-11106
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TY  - THES
A1  - Schmid, Thomas
T1  - Darstellung von Sila-Analoga und siliciumhaltigen Derivaten von Wirk- und Riechstoffen sowie Alpha-Aminosäuren im Rahmen von Untersuchungen zur C/Si-Bioisosterie
T1  - Synthesis of Sila-Analogs and Silicon-Containing Derivatives of Drugs, Fragrances and alpha-Amino Acids in Context with C/Si-Bioisosteric Investigations
N2  - Siliciumhaltige Analoga der Histaminantagonisten Terfenadin und Fexofenadin sowie diverser Riechstoffe (Majantol, Linalool) wurden dargestellt. Desweiteren wurden siliciumhaltige alpha-Aminosäuren synthetisiert und auf einer Kieselgeloberfläche immobilisiert.
N2  - Silicon-containing analogs of the histaminic antagonists terfenadine and fexofenadine and of several fragrances (majantol, linalool) were prepared. Silicon-containing alpha-amino acids were synthesized and immobilized on a silica surface.
KW  - Silaanaloga
KW  - Duftstoff
KW  - Silicium
KW  - Bioisosterie
KW  - Silicium
KW  - Wirkstoffe
KW  - Riechstoffe
KW  - C/Si-Bioisosterie
KW  - Silicon
KW  - Drugs
KW  - Fragrances
KW  - C/Si-Bioisosteric Investigations
Y1  - 2004
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-9257
ER  -