TY - JOUR A1 - Pfeiffer, A. A1 - Rochlitz, H. A1 - Noelke, B. A1 - Tacke, R. A1 - Moser, U. A1 - Mutschler, E. A1 - Lambrecht, G. T1 - Muscarinic receptors mediating acid secretion in isolated rat gastric parietal cells are of M3 type JF - Gastroenterology N2 - Five subtypes of muscarinic receptors have been identified by pharmacological and molecular biological methods. The muscarinic receptor subtype mediating acid secretion at the level of the parietal cell was unknown. Therefore, this study was performed to characterize muscarinic receptors on rat gastric parietal cells using the 3 subtype-selective antagonists hexahydrosiladifenidol and silahexocyclium, which have high affinity for glandular M3 subtypes, and AF-DX 116, which has high affinity to cardiac M2 receptors. The affinity of these antagonists was determined by radioligand binding experiments. In addition, their inhibitory potency on carbachol-stimulated inositol phosphate production was investigated. Inhibition of carbachol-stimulated aminopyrine uptake was used as an indirect measure of proton production. Both M3 antagonists, hexahydrosiladifenidol and silahexocyclium, had nanomolar affinities for parietal cell muscarinic receptors and potently antagonized inositol phosphate production with nanomolar Ki values. Silahexocyclium similarly antagonized aminopyrine accumulation while hexahydrosiladifenidol behaved as a noncompetitive antagonist. AF-DX 116 was a low-affinity ligand and a weak competitive antagonist at parietal-cell muscarinic receptors. It was concluded that muscarinic M3 receptors mediate acid secretion probably by activation of the phosphoinositide second messenger system in rat gastric parietal cells. KW - hexahydrosiladifenidol KW - muscarinic receptors KW - parasympatholytics KW - radioligand assay KW - parasympatholytics/pharmacology KW - gastric acid/secretion KW - animals KW - piperidines/pharmacology KW - piperazines/pharmacology KW - gastric/secretion parietal cells KW - muscarinic/physiology receptors KW - muscarinic/drug effects receptors KW - rats KW - piperidines KW - piperazines KW - silahexocyclium Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-128337 VL - 98 IS - 1 ER - TY - JOUR A1 - Pfeiffer, A. A1 - Hanack, C. A1 - Kopp, R. A1 - Tacke, R. A1 - Moser, U. A1 - Mutschler, E. A1 - Lambrecht, G. A1 - Herawi, M. T1 - Human Gastric Mucosa Expresses Glandular M3 Subtype of Muscarinic Receptors JF - Digestive Diseases and Sciences N2 - Five subtypes of muscarinic receptors have been distinguished by pharmacological and molecular biological methods. This report characterizes the muscarinic subtype present in human gastric mucosa by radioligand binding studies. The receptor density was 27 ± 6 fmol/mg protein and the tritiated ligand N-methylscopolamine had an affinity of (Kn) 0.39 ± 0.08 nM (n = 11). The M1 receptor selective antagonist pirenzepine and the M2 receptor selective ligand AF-DX 116 had low affinities of 148 ± 32 nM (n = 13) and 4043 ± 1011 nM (n = 3) K n , respectively. The glandular M3 antagonists hexahydrosiladifenidol and silahexocyclium had high affinities ofKn 78 ± 23 nM (n = 5) and 5.6 ± 1.8 nM (n = 3). The agonist carbachol interacted with a single low-affinity site and binding was insensitive to modulation by guanine nucleotides. Antagonist and agonist binding studies thus showed an affinity profile typical of M3 receptors of the glandular type. KW - glandular M3 receptor KW - acid secretion KW - muscarinic receptor subtype KW - human gastric mucosa KW - stomach Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-128286 VL - 35 IS - 12 ER - TY - CHAP A1 - Wilhelm, Gernot T1 - Marginalien zu Herodot, Klio 199 N2 - no Abstract available KW - Semitistik KW - Aufsatzsammlung KW - Moran KW - William L. KW - Bibliographie Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87812 ER - TY - JOUR A1 - Wilhelm, Gernot T1 - "Verhafte ihn!" N2 - No abstract available. KW - Alter Orient KW - Semitistik Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-72383 ER - TY - JOUR A1 - von Gehlen, K. A1 - Matthes, S. A1 - Okrusch, Martin A1 - Richter, P. A1 - Röhr, C. A1 - Schüssler, Ulrich T1 - Metapyroxenite in der KTB-Vorbohrung N2 - No abstract available. KW - Kontinentales Tiefbohrprogramm der Bundesrepublik Deutschland Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87539 ER - TY - CHAP A1 - Sodian, Beate A1 - Schneider, Wolfgang T1 - Gedächtnisentwicklung im Vorschulalter: "Theoriewandel" im kindlichen Verständnis des Lernens und Erinnerns? N2 - No abstract available. KW - Gedächtnis KW - Entwicklung KW - Vorschulkind Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87505 ER - TY - CHAP A1 - Schneider, Wolfgang A1 - Weinert, Franz E. T1 - The role of knowledge, strategies, and aptitudes in cognitive Performance: Concluding Comments N2 - No abstract available. KW - Kognitive Entwicklung KW - Begabung Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87190 ER - TY - CHAP A1 - Schneider, Wolfgang A1 - Sodian, Beate T1 - Gedächtnisentwicklung im Vorschulalter: "Theoriewandel" im kindlichen Verständnis des Lernens und Erinnerns? N2 - No abstract available. KW - Entwicklungspsychologie KW - Pädagogische Psychologie KW - Gedächtnis Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87183 ER - TY - CHAP A1 - Schneider, Wolfgang A1 - Körkel, Joachim A1 - Weinert, Franz E. T1 - Expert knowledge, general abilities, and text processing N2 - No abstract available. KW - Kognitive Entwicklung KW - Begabung Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87175 ER - TY - BOOK A1 - Krüger, Hans-Peter A1 - Kohnen, Ralf A1 - Diehl, Monika A1 - Hüppe, Angelika T1 - Auswirkungen geringer Alkoholmengen auf Fahrverhalten und Verkehrssicherheit (Problemstudie) N2 - Die Literaturstudie zum Thema "Auswirkungen geringer Alkoholmengen auf Fahrverhalten und Verkehrssicherheit• (FP 8707) wählte aus rund 100 000 geprüften Literaturangaben, nach strengen methodischen Kriterien , 1 126 empirische Befunde im Bereich unter 0,84 Promille BAK aus. Es zeigt sich , daß ab 0,3 Promille BAK nachweisbare Wirkungen des Alkohols vorhanden sind. Bis zu 0,5 Promille sind diese noch stark von den untersuchten Personen und Situationen abhängig, so daß dieser Bereich nicht maßnahmenrelevant erscheint. Bei Konzentrationen über 0 ,5 Promille hat Alkohol deutliche Wirkungen in Verkehrssituationen, die ein hohes Maß an Kontrollprozessen verlangen. Solche sind gefordert, wenn das Fahren an rasch wechselnde, unvorhersehbare Situationen angepaßt werden muß oder wenn sich mehrere Anforderungen gleichzeitig stellen . Ebenfalls deutliche Wirkungen sind in Verkehrssituationen zu erwarten. die einen sozialen Aufforderungsgehalt haben, insbesondere solche mit aggressionsauslösenden Reizen (etwa Bedrängen , Überholtwerden, Vorfahrtsfragen usw). Geringere Wirkungen zeigen sich in Standardsituationen wie Abbiegen, Überholen usw. Fast keine Wirkungen zeigen sich in nicht beanspruchenden Situationen , wo eine leichte Beeinträchtigung nicht leistungsmindernd ins Gewicht fällt oder durch eine Erhöhung der Anstrengung kompensiert werden kann. Die gleiche BAK ist umso gefährlicher, je weniger der Fahrer über automatisierte Handlungen verfügen kann, je mehr er auf Kontrollprozesse angewiesen ist. Dies ist der Fall vor allem bei wenig geübten Fahrern, regelhaft bei Fahranfängern. Aber auch älteren Verkehrsteilnehmer mit ihren größeren Schwierigkeiten bei Kontrollprozessen sind in besonderem Maße betroffen. Legt man die in§ 24a StVG für den Grenzwert von 0 ,8 ausgesprochene Wirkungsvermutung zugrunde, zeigt das Review eindeutig , daß eine BAK über 0,5 Promille in vielen Verkehrssituationen (nicht in allen ) und/oder bei zahlenmäßig großen Risikopopulationen (nicht bei allen) die Leistungen so deutlich mindert, daß von einer abstrakten Gefährdung des Straßenverkehrs auszugehen ist. Damit ist eine Absenkung des Gefahrengrenzwerts auf 0,5 Promille zu befürworten . KW - Alkohol KW - Fahrverhalten KW - Verkehrssicherheit Y1 - 1990 U6 - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-87068 ER -