TY  - THES
A1  - Handmann, Vera Iris
T1  - Studien zur C/Si-Bioisosterie
T1  - Studies on C/Si Bioisosterism
N2  - Im Rahmen der vorliegenden Arbeit wurden Beiträge zur C/Si-Bioisosterie und zur asymmetrischen Synthese neuer siliciumhaltiger alpha-Aminosäuren geleistet. Im Vordergrund der Untersuchungen stand die Entwicklung neuer präparativer Methoden zur Darstellung siliciumhaltiger Wirkstoffe und die Untersuchung ihrer pharmakologischen Wirksamkeit sowie die Synthese racemischer und enantiomerenreiner siliciumhaltiger alpha-Aminosäuren des beta-(Trimethylsilyl)alanin-Typs.
N2  - This work describes contributions to the field of C/Si bioisosterism and to the asymmetric synthesis of novel silicon-containing alpha-amino acids. The aim of these investigations was the development of new preparative methods for the synthesis of silicon-containing drugs and their pharmacological evaluation as well as the synthesis of racemic and enantiomerically pure silicon-containing alpha-amino acids of the beta-(trimethylsilyl)alanine type.
KW  - Kohlenstoff
KW  - Silicium
KW  - Bioisosterie
KW  - Muscarin
KW  - Antagonist
KW  - Aminosäurederivate
KW  - Aminosäuren
KW  - Antipsychotika
KW  - Bioanorganik
KW  - Kristallstrukturanalyse
KW  - Muscarin Antagonisten
KW  - pharmakologisches Profil
KW  - Silicium
KW  - Synthese
KW  - amino acids
KW  - antipsychotics
KW  - bioinorganic chemistry
KW  - C/Si bioisosterism
KW  - crystal structure analysis
KW  - muscarinic antagonists
Y1  - 2002
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-4719
ER  - 
TY  - THES
A1  - Daiß, Jürgen Oliver
T1  - Synthesis of sila-analogs and silicon-containing derivatives of drugs and development and application of the Si-2,4,6-trimethoxyphenyl moiety as a novel protecting group in organosilicon chemistry
T1  - Synthese von Sila-Analoga und siliciumhaltigen Derivaten von Wirkstoffen und Entwicklung und Anwendung der Si-2,4,6-Trimethoxyphenyl-Gruppe als neuartige Schutzgruppe in der Organosilicium-Chemie
N2  - The present work describes the synthesis of sila-venlafaxine, disila-bexarotene, disila-AG-045572 (disila-CMPD1), a series of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors, and a partial synthesis of sila-gabapentin. Crystal structure data of rac-sila-venlafaxine hydrochloride, (R)-sila-venlafaxine hydrobromide, bexarotene, disila-bexarotene, and disila-AG-045572 (disila-CMPD1) are included. Studies on the biological activities of sila-venlafaxine and of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors are discussed. The Si-2,4,6-trimethoxyphenyl (Si-2,4,6-TMOP) moiety is described as a novel, acid-labile protecting group in organosilicon chemistry. The synthesis of chlorotris(chloromethyl)silane and tris(chloromethyl)methoxysilane is described.
N2  - Die vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese von Sila-Venlafaxin, Disila-Bexaroten, Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1), einer Reihe allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis sowie eine Teilsynthese von Sila-Gabapentin. Kristallstrukturdaten von rac-Sila-Venlafaxin Hydrochlorid, (R)-Sila-Venlafaxin Hydrobromid, Bexaroten, Disila-Bexaroten und Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1) sind enthalten. Untersuchungen der biologischen Aktivität von Sila-Venlafaxin und allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis werden diskutiert. Die Si-2,4,6-trimethoxyphenyl-Gruppe (Si-2,4,6-TMOP)wird als neuartige säurelabile Scutzgruppe für die Organosilicium-Chemie beschrieben. Die Synthese von Chlortris(chlormethyl)silan und Tris(chlormethyl)methoxysilan wird ebenfalls beschrieben.
KW  - Wirkstoff
KW  - Siliciumorganische Verbindungen
KW  - Bioisosterie
KW  - Muscarin
KW  - Antagonist
KW  - Silicium
KW  - Bioisosterie
KW  - Schutzgruppe
KW  - Venlafaxin
KW  - Bexaroten
KW  - Silicon
KW  - bioisosterism
KW  - protecting group
KW  - venlafaxine
KW  - bexarotene
Y1  - 2004
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-11187
ER  -