TY  - THES
A1  - Weinmann, Joshua
T1  - Chemical Modifications of Quinolone Amides Against African Trypanosomiasis: Balancing Solubility, Bioactivity, and Cytotoxicity
T1  - Chemische Modifikationen von Chinolonamiden gegen die Afrikanische Trypanosomiasis: Eine Balance zwischen Löslichkeit, Bioaktivität und Zytotoxizität
N2  - The human African trypanosomiasis is a neglected tropical disease, which is caused by the protozoan Trypanosoma brucei and transmitted by the bite of the tsetse fly. An untreated infection leads to death. However, only a few drugs with significant drawbacks are currently available for treatment. In this thesis, quinolone amides with an antitrypanosomal activity were synthesized and their biological and physicochemical properties were measured. New structure-activity relationships and a promising lead structure were discovered.
N2  - Die Humane Afrikanische Trypanosomiasis ist eine vernachlässigte Tropenkrankheit, die durch das Protozoon Trypanosoma brucei verursacht und durch den Stich der Tsetsefliege übertragen wird. Eine unbehandelte Infektion führt zum Tod. Für die Behandlung stehen derzeit jedoch nur wenige Medikamente mit erheblichen Nebenwirkungen zur Verfügung. In dieser Arbeit wurden Chinolonamide mit einer antitrypanosomalen Aktivität synthetisiert und ihre biologischen und physikochemischen Eigenschaften ermittelt. Es wurden neue Struktur-Wirkungs-Beziehungen und eine vielversprechende Leitstruktur entdeckt.
KW  - Trypanosomiase
KW  - Chinolon <2->
KW  - Löslichkeit
KW  - Chemische Synthese
KW  - Biologische Aktivität
KW  - human African trypanosomiasis
KW  - Quinolone Amides
KW  - Synthesis
KW  - Cytotoxicity
KW  - Solubility
KW  - Humane Afrikanische Trypanosomiasis
KW  - Chinolonamide
KW  - Zytotoxizität
KW  - Synthese
KW  - Cytotoxizität
Y1  - 2023
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-296599
ER  -