TY  - JOUR
A1  - Tacke, Reinhold
A1  - Bentlage, Anke
A1  - Towart, Robertson
A1  - Möller, Eike
T1  - Sila-pharmaca, XXV. Sila-analogues of nifedipine-like dialkyl 2,6-dimethyl-4-aryl-1,4 dihydropyridine-3,5-dicarboxylates, III
N2  - IS neue C/Si-Analogenpaare (C-Verbindungen und sila- bzw. disila-substituierte Derivate), die sich strukturell vom Nifedipin ableiten, wurden synthetisiert. Diese und einige weitere C/Si-Paare wurden hinsichtlich ihrer physikochemischen und pharmakologischen Eigenschaften vergleichend untersucht. Mittels reversed-phase-Dünnschichtchromatographie wurde gezeigt, daß die Sila- bzw. Disila-Analoga lipophiler sind als die entsprechenden C-Verbindungen. Bezüglich der spasmolytischen in vitra-Aktivitäten zeigen die Si-Verbindungen in erster Näherung ähnliche Struktur-Wirkungs-Beziehungen wie ihre Carba-Analoga. Dagegen konnten hinsichtlich der ill vlva-Effekte (cardiovasculäre und antihypertensive Aktivität) in einigen Fällen große Unterschiede nachgewiesen werden.
N2  - 15 new C/Si-analogue pairs (C-compounds and sila- or disila-substituted derivatives, respectively), which are structurally related to nifedipine, have been synthesized. These and some further C/Si-pairs have been investigated comparatively with respect to their physicochemical and pharmacological properties. Using reversed-phase thin-layer chromatography it was shown that both the sila- and disila-analogues are more Iipophilic than the corresponding C-compounds. With respect to the in vitra spasmolytic potencies the Si-compounds show approximately similar structure-activity relationships to their carba-analogues. However, in some cases marked differences in in vivo effects (cardiovascular and antihypertensive activity) could be demonstrated.
KW  - Anorganische Chemie
Y1  - 1983
U6  - http://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:20-opus-78357
ER  -