Kun Peng

• In the context of this work, important trends in the influence of the metal center, coligand, and alkyne reaction partner on the iClick reaction of square-planar palladium(II) and platinum(II) complexes with a N^N^N, C^N^N, or S^N^N coordination sphere and a number of internal as well as terminal alkynes were elaborated. Preliminary bioactivity studies on a human cancer cell line gave low micromolar EC50 values, for the most promising compound comparable to cisplatin serving as a reference drug. The further application of the iClick reaction toIn the context of this work, important trends in the influence of the metal center, coligand, and alkyne reaction partner on the iClick reaction of square-planar palladium(II) and platinum(II) complexes with a N^N^N, C^N^N, or S^N^N coordination sphere and a number of internal as well as terminal alkynes were elaborated. Preliminary bioactivity studies on a human cancer cell line gave low micromolar EC50 values, for the most promising compound comparable to cisplatin serving as a reference drug. The further application of the iClick reaction to bioconjugation will be explored in future work.…
• Insgesamt konnten im Rahmen dieser Arbeit systematische Einflüsse des Metallzentrums, des Coliganden und des Alkins auf die Geschwindigkeit der iClick-Reaktion von quadratisch-planaren Palladium(II)- und Platin(II)-Azid-Komplexen mit internen und terminalen Alkinen identifiziert werden. So reagiert auch in dieser Serie das 4d-Element schneller als das entsprechend 5d-Metall, interne Alkinen mit elektronenarmen Substituenten führen zu einer höheren Reaktionsgeschwindigkeit als terminale Alkine und Geschwindigkeitskonstante steigt für tridentateInsgesamt konnten im Rahmen dieser Arbeit systematische Einflüsse des Metallzentrums, des Coliganden und des Alkins auf die Geschwindigkeit der iClick-Reaktion von quadratisch-planaren Palladium(II)- und Platin(II)-Azid-Komplexen mit internen und terminalen Alkinen identifiziert werden. So reagiert auch in dieser Serie das 4d-Element schneller als das entsprechend 5d-Metall, interne Alkinen mit elektronenarmen Substituenten führen zu einer höheren Reaktionsgeschwindigkeit als terminale Alkine und Geschwindigkeitskonstante steigt für tridentate Chelatliganden in der Reihenfolge N^N^N < S^N^N < C^N^N an. Erste orientierende biologische Studien an menschlichen Tumorzellen ergaben vielversprechende EC50-Werte im unteren mikromolaren Bereich. Das Potential dieser Verbindungen und der iClick-Reaktion allgemein für die Biokonjugation und tiefgehende Untersuchungen des Mechanismus der Antitumor-Wirkung sollte in zukünftigen Studien noch weiter ausgedehnt werden.…