Synthesis of sila-analogs and silicon-containing derivatives of drugs and development and application of the Si-2,4,6-trimethoxyphenyl moiety as a novel protecting group in organosilicon chemistry
Synthese von Sila-Analoga und siliciumhaltigen Derivaten von Wirkstoffen und Entwicklung und Anwendung der Si-2,4,6-Trimethoxyphenyl-Gruppe als neuartige Schutzgruppe in der Organosilicium-Chemie
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- The present work describes the synthesis of sila-venlafaxine, disila-bexarotene, disila-AG-045572 (disila-CMPD1), a series of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors, and a partial synthesis of sila-gabapentin. Crystal structure data of rac-sila-venlafaxine hydrochloride, (R)-sila-venlafaxine hydrobromide, bexarotene, disila-bexarotene, and disila-AG-045572 (disila-CMPD1) are included. Studies on the biological activities of sila-venlafaxine and of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors are discussed.The present work describes the synthesis of sila-venlafaxine, disila-bexarotene, disila-AG-045572 (disila-CMPD1), a series of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors, and a partial synthesis of sila-gabapentin. Crystal structure data of rac-sila-venlafaxine hydrochloride, (R)-sila-venlafaxine hydrobromide, bexarotene, disila-bexarotene, and disila-AG-045572 (disila-CMPD1) are included. Studies on the biological activities of sila-venlafaxine and of silicon-based allosteric modulators of muscarinic receptors are discussed. The Si-2,4,6-trimethoxyphenyl (Si-2,4,6-TMOP) moiety is described as a novel, acid-labile protecting group in organosilicon chemistry. The synthesis of chlorotris(chloromethyl)silane and tris(chloromethyl)methoxysilane is described.…
- Die vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese von Sila-Venlafaxin, Disila-Bexaroten, Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1), einer Reihe allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis sowie eine Teilsynthese von Sila-Gabapentin. Kristallstrukturdaten von rac-Sila-Venlafaxin Hydrochlorid, (R)-Sila-Venlafaxin Hydrobromid, Bexaroten, Disila-Bexaroten und Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1) sind enthalten. Untersuchungen der biologischen Aktivität von Sila-Venlafaxin und allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-BasisDie vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese von Sila-Venlafaxin, Disila-Bexaroten, Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1), einer Reihe allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis sowie eine Teilsynthese von Sila-Gabapentin. Kristallstrukturdaten von rac-Sila-Venlafaxin Hydrochlorid, (R)-Sila-Venlafaxin Hydrobromid, Bexaroten, Disila-Bexaroten und Disila-AG-045572 (Disila-CMPD1) sind enthalten. Untersuchungen der biologischen Aktivität von Sila-Venlafaxin und allosterer Modulatoren von Muscarin-Rezeptoren auf Silicium-Basis werden diskutiert. Die Si-2,4,6-trimethoxyphenyl-Gruppe (Si-2,4,6-TMOP)wird als neuartige säurelabile Scutzgruppe für die Organosilicium-Chemie beschrieben. Die Synthese von Chlortris(chlormethyl)silan und Tris(chlormethyl)methoxysilan wird ebenfalls beschrieben.…
Author: | Jürgen Oliver Daiß |
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URN: | urn:nbn:de:bvb:20-opus-11187 |
Document Type: | Doctoral Thesis |
Granting Institution: | Universität Würzburg, Fakultät für Chemie und Pharmazie |
Faculties: | Fakultät für Chemie und Pharmazie / Institut für Anorganische Chemie |
Date of final exam: | 2004/12/17 |
Language: | English |
Year of Completion: | 2004 |
Dewey Decimal Classification: | 5 Naturwissenschaften und Mathematik / 54 Chemie / 540 Chemie und zugeordnete Wissenschaften |
GND Keyword: | Wirkstoff; Siliciumorganische Verbindungen; Bioisosterie; Muscarin; Antagonist |
Tag: | Bexaroten; Bioisosterie; Schutzgruppe; Silicium; Venlafaxin Silicon; bexarotene; bioisosterism; protecting group; venlafaxine |
Release Date: | 2004/12/23 |
Advisor: | Prof. Dr. Reinhold Tacke |