GABA(B)-Agonistic Activity of Certain Baclofen Homologues
Zitieren Sie bitte immer diese URN: urn:nbn:de:bvb:20-opus-129690
- Baclofen (1) is a potent and selective agonist for bicuculline-insensitive GABAB receptors and is used clinically as an antispastic and muscle relaxant agent. In the search for new bioactive chemical entities that bind specifically to GABAB receptors, we report here the synthesis of certain baclofen homologues, namely (R,S)-5-amino-3-arylpentanoic acid hydrochlorides (R,S)-1a–h as well as (R,S)-5-amino-3-methylpentanoic acid [(RS)-1i] to be evaluated as GABABR agonists. Compound 1a is an agonist to GABAB receptors with an EC50 value of 46 μM onBaclofen (1) is a potent and selective agonist for bicuculline-insensitive GABAB receptors and is used clinically as an antispastic and muscle relaxant agent. In the search for new bioactive chemical entities that bind specifically to GABAB receptors, we report here the synthesis of certain baclofen homologues, namely (R,S)-5-amino-3-arylpentanoic acid hydrochlorides (R,S)-1a–h as well as (R,S)-5-amino-3-methylpentanoic acid [(RS)-1i] to be evaluated as GABABR agonists. Compound 1a is an agonist to GABAB receptors with an EC50 value of 46 μM on tsA201 cells transfected with GABAB1b/GABAB2/Gqz5, being the most active congener among all the synthesized compounds.…
Autor(en): | Mohamed I. Attia, Claus Herdeis, Hans Bräuner-Osborne |
---|---|
URN: | urn:nbn:de:bvb:20-opus-129690 |
Dokumentart: | Artikel / Aufsatz in einer Zeitschrift |
Institute der Universität: | Fakultät für Chemie und Pharmazie / Institut für Pharmazie und Lebensmittelchemie |
Sprache der Veröffentlichung: | Englisch |
Titel des übergeordneten Werkes / der Zeitschrift (Englisch): | Molecules |
Erscheinungsjahr: | 2013 |
Band / Jahrgang: | 18 |
Heft / Ausgabe: | 9 |
Seitenangabe: | 10266-10284 |
Originalveröffentlichung / Quelle: | Molecules 2013, 18, 10266-10284; doi:10.3390/molecules180910266 |
DOI: | https://doi.org/10.3390/molecules180910266 |
Allgemeine fachliche Zuordnung (DDC-Klassifikation): | 6 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften / 61 Medizin und Gesundheit / 615 Pharmakologie, Therapeutik |
Freie Schlagwort(e): | GABA; GABAB receptor agonists; baclofen homologues; pharmacological evaluation; synthesis |
Datum der Freischaltung: | 27.06.2016 |
Lizenz (Deutsch): | CC BY: Creative-Commons-Lizenz: Namensnennung |