Joshua Weinmann

• The human African trypanosomiasis is a neglected tropical disease, which is caused by the protozoan Trypanosoma brucei and transmitted by the bite of the tsetse fly. An untreated infection leads to death. However, only a few drugs with significant drawbacks are currently available for treatment. In this thesis, quinolone amides with an antitrypanosomal activity were synthesized and their biological and physicochemical properties were measured. New structure-activity relationships and a promising lead structure were discovered.
• Die Humane Afrikanische Trypanosomiasis ist eine vernachlässigte Tropenkrankheit, die durch das Protozoon Trypanosoma brucei verursacht und durch den Stich der Tsetsefliege übertragen wird. Eine unbehandelte Infektion führt zum Tod. Für die Behandlung stehen derzeit jedoch nur wenige Medikamente mit erheblichen Nebenwirkungen zur Verfügung. In dieser Arbeit wurden Chinolonamide mit einer antitrypanosomalen Aktivität synthetisiert und ihre biologischen und physikochemischen Eigenschaften ermittelt. Es wurden neue Struktur-Wirkungs-BeziehungenDie Humane Afrikanische Trypanosomiasis ist eine vernachlässigte Tropenkrankheit, die durch das Protozoon Trypanosoma brucei verursacht und durch den Stich der Tsetsefliege übertragen wird. Eine unbehandelte Infektion führt zum Tod. Für die Behandlung stehen derzeit jedoch nur wenige Medikamente mit erheblichen Nebenwirkungen zur Verfügung. In dieser Arbeit wurden Chinolonamide mit einer antitrypanosomalen Aktivität synthetisiert und ihre biologischen und physikochemischen Eigenschaften ermittelt. Es wurden neue Struktur-Wirkungs-Beziehungen und eine vielversprechende Leitstruktur entdeckt.…