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Sila-Chlorphencyclan (8b), ein Sila-Analogon des Chlorphencyclans (8a), die Derivate 7 und 9, deren Ammoniumsalze 11, 12, 13 und 14b, das Hydrolyseprodukt 10 sowie die Vorstufen 3-6 wurden erstmalig dargestellt. Die neuen Verbindungen wurden in ihren chemischen und physikalischen Eigenschaften charakterisiert, ihre Struktur wurde sichergestellt. Chlorphencyclan, Sila-Chlorphencyclan und einige seiner Derivate wurden vergleichend pharmakologisch und toxikologisch untersucht.
Sila-ana.logues A 2 and B 2 of two drugs from the benzhydryl ether class, chlorphenoxamine and clofenetamine, were synthesized for the first time by the steps shown in scheme 1. They and their precursors I-VI v;rere characterized by their physical (Table 1) and chemical properties and their structures confirmed by n.m.r., mass and infrared spectroscopy (Tab]es 2-5). Their physiological effects were invest.igated and compared with those of the carbon analogues (Chapter 5).
Sila-analogues A 2, B 2 and C 2 of the drug mebrophenhydramine from the class of benzhydryl ethers -were synthesized for the first time by the steps shown in scheme 1, and they and their precurso:rs I-Ill were characterized by their physical (Table 1) and chemical properties, a.nd their structures confirmed by NMR, mass and infrared spectroscopy (Tables 3-5). The histaminolytic and anticholinergic effects of A 2 and C 2 were investigated and compared with some structure-activity relationships of analogue carbon compounds.
Sila-Analogues A 2, B 2 and C 2 of the drug mephenhydramine from the class of benzhydryl ethers were synthesized for the first time by the steps shown in scheme 1, and they and their precursors I-V characterized by their physical {table 1) and chemical properties, and their structures confirmed by NMR, n1ass and infrared spectroscopy (tables 3-5). Their physiological effects were investigated a.nd compared -with those of the parent carbon compounds (section 5).
No abstract available.
Es wurden Silanale RR'R"SiOH 7 dargestellt, die Carbinolen RR'R"COH 1 (R = CH\(_3\) , R' = CH\(_3\) , CH = CH\(_2\) , C\(_2\)H\(_5\) , R" = CH\(_2\)C\(_6\)H\(_5\) , CH\(_2\)CH\(_2\)C\(_6\)H\(_5\)) mit starker Duftwirkung im Bereich blumiger Noten (Maiglöckchen-Hyazinthe-Rose) analog waren. Ihr Syntheseweg verläuft über die Reaktionsschritte (3) mit teilweise bisher unbekannten Zwischenstufen 6. Die Sila-Riechstoffe 7 sind in Intensität und Duftbereich den Carbinolen 1 ähnlich, doch ist allgemein eine Verschiebung der Duftnote von Maiglöckchen zu Hyazinthe zu beobachten.
no abstract available
Sila-Analogues B 2 and A 2 of the spasmolytic ciclonium bromide (B 1) respectively the corresponding free base A 1 were synthesized for the first time according to the reaction steps sho·wn in scheme 1, and they and their precursors I and II were characterized by ph;ysical (Table 1} and chemical properties and their structures confirmed by NMR, and mass spectroscopy (Tables 2 and 3}. The pharmacological effects of A 2 and B 2 were investigated and compared with those of the parent carbon compound B 1 (chapter 5).
Sila-Analogon des Rythmols
(1980)
Sila-Rythmol (llb), ein Sila-Analogon des Antiarrhythmieums Rythmol (lla), wurde erstmalig dargestellt. llb sowie die Vorstufen und Nebenprodukte 4, 5, 6, 7, 9b und lOb wurden in ihren physikalischen und chemischen Eigenschaften charakterisiert und in ihrer Struktur sichergestellt. Die pharmakologischen und toxikologischen Eigenschaften der Analoga lla und llb wurden vergleichend untersucht.
Sila-Tiemoniumiodid (16b), ein Sila-Analogon des Anticholinergicums Tiemoniumiodid (16a), und das Sila-Analogon 14b der entsprechenden Tiemonium-Base 14a wurden erstmalig synthetisiert.14b und 16b sowie die Vorstufen 10-13 und 15 wurden in ihren physikalischen und chemischen Eigenschaften charakterisiert und in ihrer Struktur durch Elementaranalysen sowie \(^1\)H-NMR- und Massenspektren sichergestellt. Die spasmolytischen Eigenschaften der Paare 14a/14b und 16a/16b wurden am isolierten Meerschweinchendarm vergleichend untersucht.
The potentially curare-like silicon compounds 8a- 8f were synthesized and investigated with respect to their structure-activity relationships. The conformations of the compounds in the solid state and in solution were studied by X-ray diffraction analysis (8a- 8e) and IR NMR spectroscopy (8a- 8f), respectively. The muscle relaxing properties of 8a- 8f were investigated on the mouse. The observed structure-activity relationships are not in accordance with the classical "14 Å model" for neuromuscular blocking agents.
In the course of systematic investigations on sila-substituted parasympatholytics the diphenyl(2-aminoethoxymethyl)silanols 3b and 4b (and its carbon analogue 4a) were synthesized and characterized by their physical and chemical properties. In the solid state 4a and 4b form strong O-H---N hydrogen bonds, which are intramolecular (4a) and intermolecular (4b), respectively. 4a and 4b were found to be weak antimuscarinic agents (4b >4a) and strong papaverine-like spasmolytics (4a ≈4b).
Organosilicon compounds 8, 9 and 10 with potential curare-like action and their precursors 0, 6 and 7 were synthesized for the first time. 0-10 were characterized by their physical and chemical properties, and their structures were confirmed by analyses, IH NMR and mass spectroscopy (only for 0-7). The pharmacological and toxicological data of 8, 9 and 10 are reported.
Sila-Pridinol (2 b), ein Sila-Analogon des Anticholinergicums Pridinol (2a), wurde auf zwei verschiedenen Wegen dargestellt. Die Kristall- und Molekülstrukturen von 2 a und 2 b wurden röntgenstrukturanalytisch bestimmt. 2a bildet im festen Zustand intramolekulare Wasserstoffbrückenbindungen aus, während sich in kristallinem 2 b zentrosymmetrische, durch intermolekulare H-Brückenbindungen verknüpfte cyclische Dimere finden. IR- und \8^1\)H-NMR-spektroskopische sowie kryoskopische Untersuchungen ergaben Informationen über die Strukturen von 2a und 2 b in verschiedenen Lösungsmitteln. - Die pharmakologischen und toxikologischen Eigen" schaften von 2a und 2b wurden unter dem Gesichtspunkt bekannter Struktur-Wirkungs-Beziehungen vergleichend untersucht. 2 b erwies sich als ein etwa fünfmal so starkes Anticholincrgicum wie 2a.
Sila-Procyclidin (1 b) sowie dessen Derivate 2b (Sila-Tribexyphenidyl), 3b und 4b (Sila-Cycrimin) wurden - ausgehend von Cl\(_3\)SiCH\(_2\)Cl - durch eine neue, sechsstufige Synthese mit einer Gesamtausbeute von 16 (lb), t9 (2b), 8 (3b) bzw. 7% (4b) dar· gestellt. - Vergleichende in-vivo-Untcrsuchungen (Maus, per-osApplikation) hinsichtlich der peripheren und zentralen auticholincrgen Wirkung haben gezeigt, daß die Silicium-Verbindung 1 b dem Kohlenstoff-Analogon Ia (Procyclidin) überlegen ist.
No abstract available.
The racemic Si-functional acetylsilanes tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))[ MeC(O)]SiF (1) and tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))[MeC(O)]SiH (2) and the racemic acetylsilanol tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))[MeC(O)]SiOH (3) were synthesized from Si(OMe)\(_4\) (4) as substrates for microbial reductions [4 -> tBuSi(OMe)\(_3\) (5) -> tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))Si(OMe)\(_2\) (6) -> tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))SiF\(_2\) (7)-> tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))(CH\(_2\) = C(OMe))SiF (8) -> 1; 8 -> tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))[CH\(_2\) = C(OMe)]SiH (9) -> 2; 6 -> tBu(Me\(_3\)SiCH\(_2\))[CH\(_2\) = C(OMe)]SiOMe (10) -> 3]. Compounds 1-3 were found to be reduced by cells of Trigonapsis variabilis (DSM 70714) ( = SiC(O)Me -> = SiCH(OH)Me}. The crystal and molecular structure of 3 was studied by singlecrystal X-ray diffraction. In the crystal, racemic 3 forms infinite chains built up by intermolecular 0-H .. ·O bonds between the hydroxyl and acetyl groups of molecules of the same absolute configuration.
Das zwitterionische Tctratluoro[2-(pyrrolidinio) ethyl]silicat (4) wurde durch Reaktion von Trimethoxy( 2-pyrrolidinoethyl)silan (5) mit Fluorwasserstoff in einem Ethanol/Flußsäure-Gemisch bei 0 °C synthetisiert. Die Kristall- und Molekülstruktur von 4 wurde bei - 100 °C mittels einer Einkristall-Röntgenstrukturanalyse untersucht. Außerdem wurde 4 durch NMR-Untersuchungen in Lösung charakterisiert (CD\(_3\)CN: \(^1\)H, \(^{13}\)C).